„Allokaina” przekierowuje tutaj.Nie mylić z
Allokokaina.
Prokainajestznieczulenie miejscowelek zaminoesterGrupa.Jest najczęściej używany wzabiegi stomatologicznedo znieczulenia obszaru wokół zęba, a także do zmniejszenia bóluwstrzyknięcie domięśniowezpenicylina.Ze względu na wszechobecnośćNazwa handlowa NowokainalubNowokaina, w niektórych regionach mowa o prokainieogólniejaknowokaina.Działa głównie jakobloker kanału sodowego.Obecnie jest stosowany terapeutycznie w niektórych krajach ze względu na jegosympatykolityczny,przeciwzapalny,perfuzja-ulepszenie ipoprawiające nastrójefekty.
Prokaina została po raz pierwszy zsyntetyzowana w 1905 roku, wkrótce potemamylokaina.Został stworzony przez chemikaAlfreda Einhornakto nadał tej substancji chemicznej nazwę handlową Novocaine, odłacina listopad-(co oznacza „nowy”) i-kaina, wspólne zakończenie dlaalkaloidystosowany jako środek znieczulający.Został wprowadzony do użytku medycznego przez chirurgaHeinrich Braun.
Przed odkryciemamylokainai prokaina,kokainabył powszechnie stosowanym środkiem miejscowo znieczulającym.Einhorn chciał, aby jego nowe odkrycie zostało wykorzystane do amputacji, ale w tym przypadku chirurdzy woleli generałaznieczulenie.Jednak dentyści uznali to za bardzo przydatne.
Farmakologia
Aplikacja prokainy przed usunięciem zepsutego zęba
Głównym zastosowaniem prokainy jest środek znieczulający.
Oprócz zastosowania jako środka znieczulającego dentystę, prokainę stosuje się obecnie rzadziej, ponieważ jest bardziej skuteczna (ihipoalergiczny) alternatywy, takie jaklidokaina(Ksylokaina) istnieje.Podobnie jak inne środki znieczulające miejscowo (takie jak:mepiwakaina, orazprylokaina), prokaina jest środkiem rozszerzającym naczynia krwionośne, dlatego często jest podawana jednocześnie zepinefrynaw celuzwężenie naczyń.Zwężenie naczyń krwionośnych pomaga zmniejszyć krwawienie, wydłuża czas i jakość znieczulenia, zapobiega przedostawaniu się leku do krążenia ogólnego w dużych ilościach i ogólnie zmniejsza ilość potrzebnego środka znieczulającego.znieczulenie stomatologiczne, na przykład, do leczenia kanałowego potrzeba więcej nowokainy niż do zwykłego wypełnienia.w odróżnieniukokaina, środek zwężający naczynia krwionośne, prokaina nie maeuforyki uzależniające cechy, które narażają go na nadużycia.
Prokaina,esterznieczulający, jest metabolizowany wosoczeprzez enzympseudocholinoesterazapoprzezhydrolizawkwas para-aminobenzoesowy(PABA), który jest następnie wydalany przeznerkidomocz.
W leczeniu powikłań wynaczynienia związanych z nakłuciem żyły, steroidami i antybiotykami zaleca się wstrzyknięcie 1% prokainy.Jest również zalecany do leczenia niezamierzonych wstrzyknięć dotętniczych (10 ml 1% prokainy), ponieważ pomaga złagodzić ból i skurcz naczyń.
Prokaina jest okazjonalnym dodatkiem do nielegalnych narkotyków ulicznych, takich jak kokaina.MDMAproducenci stosują również prokainę jako dodatek w proporcjach od 1:1 do 10% MDMA z 90% prokainą, która może zagrażać życiu.
Niekorzystne skutki[edytować]
Stosowanie prokainy prowadzi do obniżenia aktywności neuronalnej.Depresja powoduje nadwrażliwość układu nerwowego, wywołując niepokój i drżenie, co prowadzi do drgawek od lekkich do ciężkich.[wymagany cytat]Badania na zwierzętach wykazały, że stosowanie prokainy doprowadziło do wzrostudopaminaorazserotoninapoziomy w mózgu.Inne problemy mogą wystąpić z powodu różnej indywidualnej tolerancji na dawkę prokainy.Nerwowość i zawroty głowy mogą wynikać z pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, co w przypadku przedawkowania może prowadzić do niewydolności oddechowej.Prokaina może również wywoływać osłabieniemięsień sercowyprowadzący dozatrzymanie akcji serca.
Prokaina może również powodować reakcje alergiczne powodujące problemy z oddychaniem, wysypki i obrzęki.Reakcje alergiczne na prokainę zwykle nie są odpowiedzią na samą prokainę, ale na jej metabolit PABA.Reakcje alergiczne są w rzeczywistości dość rzadkie, szacuje się, że występują 1 na 500 000 zastrzyków.Około jeden na 3000 białych mieszkańców Ameryki Północnej jest homozygotą (tj. ma dwie kopie nieprawidłowego genu) dla najczęstszej nietypowej postaci enzymu pseudocholinoesterazy i nie hydrolizuje estrowych środków znieczulających, takich jak prokaina.Powoduje to wydłużony okres wysokiego poziomu środka znieczulającego we krwi i zwiększoną toksyczność.
Jednak niektóre populacje na świecie, takie jakSpołeczność Wysiaw Indiach powszechnie występuje niedobór tego enzymu.
Prokaina może byćzsyntetyzowanyna dwa sposoby.
- Pierwsza polega na bezpośredniej reakcji estru etylowego kwasu 4-aminobenzoesowego z2-dietyloaminoetanolw obecności etanolanu sodu.
- Drugi to utlenianie4-nitrotoluendo kwasu 4-nitrobenzoesowego, który poddaje się dalszej reakcji zchlorek tionylu, powstały chlorek kwasowy jest następnie estryfikowany 2-dietyloaminoetanolem z wytworzeniem nitrokainy.Wreszcie grupa nitrowa jest redukowana przez uwodornienie ponadNikiel Raneyakatalizator